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南开大学药学专业《药物设计学》作业及答案3

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1、世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?()

A.默克

B.辉瑞

C.杜邦

D.拜尔

E.德温特

本题答案：
E

2、不属于经典生物电子等排体类型的是：()

A.基团反转

B.四取代的原子

C.二价原子和基团

D.三价原子和基团

E.一价原子和基团

本题答案：
A

3、下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称?()

A.剑桥晶体数据库

B.NCI

C.Aldrich

D.ACD

本题答案：
C

4、分子膜的基本结构理论是()

A.液晶体的脂质双层

B.流动镶嵌学说

C.微管镶嵌学说

D.分子镶嵌学说

本题答案：
B

5、用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：()

A.立体位阻增大

B.生物电子等排替换

C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞

D.增加反应活性

E.供电子效应

本题答案：
B

6、哪种药物是钙拮抗剂?()

A.西地那非

B.茶碱

C.维拉帕米

本题答案：
C

7、非甾类抗炎药的作用机制是：()

A.二氢叶酸还原酶抑制剂

B.磷酸二酯酶抑制剂

C.前列腺素环氧化酶抑制剂

D.HMG-CoA还原酶抑制剂

E.ACE抑制剂

本题答案：
C

8、哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?()

A.gamma-氨基丁酸

B.乙酰胆碱

C.5-羟色胺

D.甲状腺素

本题答案：
C

9、药物与受体相互作用的主要化学本质是()

A.分子间的非共价键结合分子间的离子键结合

B.分子间的静电结合

C.分子间的共价键结合

本题答案：
A

10、比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂?()

A.VDR

B.RXR

C.PR

D.PPAR(gamma)

E.AR

本题答案：
E

11、酸类原药修饰成前药时可制成：()

A.醚

B.酯

C.偶氮

D.亚胺

E.磷酸酯

本题答案：
B

12、母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：()

A.-O-

B.-COOH

C.-OH

D.-NH2

E.上述所有功能基

本题答案：
A

13、下列药物中属于前药的是：()

A.阿糖腺苷

B.氢化可的松

C.甲硝唑酯

D.氨苄西林

E.维拉帕米

本题答案：
A

14、在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：()

A.烷基化

B.形成希夫碱

C.金属络合

D.氢键缔合

E.酰化反应

本题答案：
D

15、被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务?()

A.2%

B.10%

C.1%

D.5%

E.20%

本题答案：
C

16、哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?()

A.趋化因子

B.胰岛素

C.乙酰胆碱

D.5-羟色胺

本题答案：
C

17、两个相同或不同的药物经()连接，拼合成新的分子，成为孪药(twin drugs)。

A.离子键

B.水合

C.氢键

D.分子间作用力

E.共价键

本题答案：
E

18、下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：()

A.非共价结合的酶抑制剂

B.过渡态类似物

C.类肽类似物

D.共价结合的酶抑制剂

E.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂

本题答案：
D

19、下列药物属于前药的是：()

A.lovastatin

B.losartan

C.lisinopril

D.epinephrine

E.enalapril

本题答案：
E

20、PPAR(alpha)的天然配基为：()

A.噻唑烷二酮

B.全反式维甲酸

C.8-花生四烯酸

D.十六烷基壬二酸基卵磷脂

E.雌二醇

本题答案：
C

21、定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：()

A.米氏方程

B.Hansch方程

C.Free-Wilson方程

D.CoMFA方程

本题答案：
A

22、约85%的药物，其logS值为：()

A.小于-6

B.大于5

C.大于-1

D.-1~5之间

E.-1~-5之间

本题答案：
E

23、下列说法错误的是：()

A.生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。

B.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。

C.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。

D.Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。

E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。

本题答案：
A

24、以下哪一结构特点是siRNA所具备的?()

A.单链核酸

B.一个未配对核苷酸

C.5’-端羟基

D.5’-端磷酸

E.3’-端磷酸

本题答案：
D

25、哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?()

A.arofylline

B.己酮可可碱

C.茶碱

D.西地那非

E.维拉帕米

本题答案：
D

26、软类似物设计的基本原则是：()

A.软类似物结构中具很多代谢部位

B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径

C.易代谢的部分处于分子的非关键部位

D.整个分子的结构与先导物差别大

E.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性

南开大学药学专业《药物设计学》作业及答案3

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